エステルは主に、カルボン酸とアルコールの直接反応 (エステル化) によって合成されます。
この反応は室温では非常にゆっくりと進行しますが、酸触媒によって大幅に促進されます。根底にあるメカニズムは、「酸はヒドロキシル基を失い、アルコールは水素原子を失う」というニーモニックを使用すると便利です。エステル化は可逆反応です。エステル生成物の収率を高めるために、反応中に生成する水を除去するために、共沸蒸留や脱水剤の添加などの技術が一般に使用されます。あるいは、反応中に過剰の酸またはアルコールを添加して、平衡を生成物の形成に向けてシフトしてもよい。エステルは、ハロゲン化アシルまたは酸無水物をアルコールと反応させることによって、またはカルボン酸塩をハロアルカンと反応させることによって合成することもできる。
ハロアルカンは、ハロゲン化水素（酸素を含まない酸）とアルコールから合成できます。{0}逆に、加水分解を受けてハロゲン化水素とアルコールを再生することもできます。したがって、ハロアルカンは、ある程度、酸素-遊離酸のエステルとみなすことができます。
